近日，西南交通大學生命科學與工程學院符雷蕾課題組聯(lián)合四川大學藥學院彭芙課題組與深圳大學藥學院張瑾課題組及成都中醫(yī)藥大學藥學院的合作者們在Signal Transduction and Targeted Therapy(中科院一區(qū)Top期刊，影響因子：39.3)上共同發(fā)表了題目為“2-APQC, a small-molecule activator of Sirtuin-3 (SIRT3), alleviates myocardial hypertrophy and fibrosis by regulating mitochondrial homeostasis”的研究性論文，論文的通訊作者為符雷蕾副教授。
中藥以及天然活性成分，是現(xiàn)代藥物發(fā)現(xiàn)的重要來源，在各種疾病的治療中均表現(xiàn)出優(yōu)秀的潛力。心力衰竭是一種復雜的臨床綜合征，它隨著心肌纖維化、心臟肥大或其他心血管疾病的發(fā)展而形成，并以心臟結構和功能的異常為特征。隨著人口老齡化的加重和普遍的不健康飲食，心衰已成為我國高發(fā)的臨床疾病。因此，發(fā)現(xiàn)新型抗心衰的候選藥物是十分迫切，而中醫(yī)藥寶庫也為新型藥物的發(fā)現(xiàn)提供了源源不斷的靈感。該研究首次發(fā)現(xiàn)了喜樹堿衍生結構類似物2-APQC可作為新型靶向SIRT3小分子激動劑通過調控線粒體脯氨酸代謝和ROS代謝穩(wěn)態(tài)來改善心衰（圖1）。
圖1 SIRT3小分子激動劑2-APQC通過調節(jié)線粒體穩(wěn)態(tài)減輕心肌肥厚和纖維化
該研究發(fā)現(xiàn)了一種可以用于心衰潛在治療的新型選擇性靶向SIRT3的小分子激動劑——喜樹堿衍生結構類似物2-APQC。不僅為心衰治療提供了候選靶向小分子藥物，也為中醫(yī)藥活性成分的新用途提供了新證據。該研究得到了國家自然科學基金項目、四川省應用基礎研究項目和四川省自然科學基金面上項目等資助。
生命科學與工程學院符雷蕾團隊，目前由符雷蕾副教授和7名碩士研究生共同組成。該團隊長期致力于基于細胞自噬創(chuàng)新靶標的小分子候選藥物發(fā)現(xiàn)及作用機制研究。該團隊已在Signal Transduct Target Ther, J Hematol Oncol, Acta Pharm Sin B, Theranostics, Chemical Science，Journal of MedicinalChemistry等知名期刊上共發(fā)表SCI論文40多篇（其中ESI高被引論文1篇, 熱點1篇），他引3000余次，Hindex28。該團隊參編Elsevier和Springer Nature出版的學術專著4本，參編專著《孔雀草的研究與開發(fā)》，參編高等教育出版社“十四五”規(guī)劃教材《天然藥物化學》。曾受邀參加新加坡、埃及等國際和國內學術會議并做報告10余次；申請專利7項；獲四川省醫(yī)學科技一等獎（2023年）、中華醫(yī)學科技獎等獎項（2021年）等。
原文鏈接：https://www.nature.com/articles/s41392-024-01816-1
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